急性胃粘膜病变

注册

 

发新话题 回复该主题

现在有口服胰岛素制剂吗 [复制链接]

1#
北京看白癜风比较好的医院 https://wapjbk.39.net/yiyuanzaixian/bjzkbdfyy/ffxbdf/
有些糖友要终身注射胰岛素,每天注射2次~4次的胰岛素,让很多糖友痛苦不堪。传统的胰岛素给药方法均有创伤性,而且皮下和静脉注射使胰岛素在外周血管滞留时间过长,不能模仿生理性胰岛素分泌,扰乱正常的药动力学过程,胰岛素的吸收也因注射部位、深浅、皮温、运甚至烟酒等因素而受影响。因此,有些糖友问我:“胰岛素可以口服吗?”我回答:“目前来看,胰岛素不可以口服。”注射胰岛素现在的胰岛素制剂,说到底就是一种蛋白质,蛋白质的共性就是容易变性,进入人体胃肠道后,在消化液的作用下,胰岛素分解成多肽,最后降解成氨基酸,这种氨基酸和食物中的氨基酸一样,参与人体的蛋白质的合成和代谢,已经没有胰岛素的降糖作用了。现在,英国已有商品型口服胰岛素进入1期临床测试阶段。在美国,有研究将口服胰岛素给予糖尿病前期的中、青年患者,评估是否能延迟糖尿病发病甚至控制发病。胰岛素经胃肠道给药会遇到两个问题:(1)在胃内会象其它蛋白质一样被分解、消化,失去生物活性。(2)胰岛素是大分子物质,一般情况下不能通过消化道粘膜进入血循环发挥作用。有研究发现,霍乱弧菌产生的一种继发性低毒蛋白有改变肠壁细胞联系,增强渗透性的效果,并对人体无害。口服胰岛素就是基于这种原理,在小肠及升结肠段被吸收,吸收率回肠结肠空肠。现已明确证明口服胰岛素有降低血糖、C肽,升高血浆胰岛素的作用。口服胰岛素剂型应有相应特点:(1)有保护层或保护性酶抑制剂避免被消化、分解。(2)有吸收促进剂或粘膜表面活化剂使其通过消化道壁并增加吸收率。目前研究剂型较多是胶囊、胶丸和微囊,也有用凝胶、片剂及油水复合包裹性乳液。近年研制的口服胰岛素以其用药方便、无痛苦、几乎无不良反应、有效的降糖作用和可模仿生理性胰岛素分泌的特点成为一个较有发展前途的药物口服胰岛素主要缺点是剂量受多种因素影响难以精确计算,对消化道粘膜可能存在毒副作用,这需要在未来的研究中进一步解决。中国对于口服胰岛素的研究主要方向是胰岛素的的载体脂质体。小肠直接给药实验中纳米脂质体能够促进胰岛素的吸收而发挥降血糖作用,纳米脂质体对胰岛素活性有一定的保护作用。脂质体是一种具有同生物膜性质类似的磷脂双分子层结构载体,它可以和小肠粘膜细胞膜相互作用,进而融合促使药物尤其是小肠无法吸收的大分子药物得以吸收。但是,脂质体作为胰岛素的载体口服给药存在两方面关键问题未得到解决:第一是脂质体对脂溶性药物的包封率一般可以达到95%以上,但是对水溶性药物的包封率一般只有30%~60%,对水溶性大分子药物的包封率更低。第二是脂质体包封的生物大分子药物所面临胃肠环境因素的灭活。因此,目前口服胰岛素还处在临床试验阶段。相信不久的将来,将会研制出无毒、模拟人体生理效应的口服胰岛素,造福于糖尿病病人。
分享 转发
TOP
发新话题 回复该主题